TAAR1 регулирует пресинаптическую дофаминовую функцию: данные доклинических исследований и фазы 1b у пациентов с шизофренией

В доклинических и клинических исследованиях изучалась роль TAAR1 в регуляции дофаминовой функции. У нокаутных по TAAR1 мышей обнаружен повышенный синтез дофамина в стриатуме. Агонист TAAR1 улоторонт снижал вызванное высвобождение дофамина в срезах мозга. В открытом исследовании фазы 1b у 22 пациентов с шизофренией улоторонт значимо уменьшал способность синтеза дофамина в стриатуме, особенно в путамене, что коррелировало с улучшением позитивных симптомов. Наиболее частыми побочными эффектами были сонливость и головокружение.