Открытие R-185 — мощного и эффективного при пероральном введении агониста GPR52 с потенциалом для лечения шизофрении и связанных нейропсихиатрических расстройств

В ходе исследования разработана серия новых агонистов GPR52 на основе 2,3-дизамещённых производных пиразина. Выявлены соединения с наномолярной активностью (EC50 26–70 нМ). Соединение R-185 (14h) продемонстрировало отличные фармакокинетические свойства, включая пероральную биодоступность и проницаемость в мозг (соотношение мозг/плазма 1,6–3,1). В экспериментах in vivo R-185 значительно подавлял гиперлокомоцию, вызванную MK-801, у личинок рыбок данио-рерио и мышей.