Открытие новых тиазоло[4,5-d]пиримидин-7(6H)-онов как предпочтительных положительных аллостерических модуляторов внесинаптических δ-GABA(A) рецепторов с быстрым антидепрессантоподобным эффектом

Опубликовано 01 Июн 2026
Журнал J Med Chem
Время чтения 1 мин
В статье описан дизайн и синтез новых химических соединений, нацеленных на внесинаптические δ-содержащие GABAA рецепторы. Эти соединения действуют как положительные аллостерические модуляторы (PAM) и показали быструю антидепрессантоподобную активность в доклинических моделях. Работа расширяет представления о роли внесинаптической GABA-ергической передачи в патогенезе депрессии и предлагает новый подход к созданию быстродействующих антидепрессантов.

В статье описан дизайн и синтез новых химических соединений, нацеленных на внесинаптические δ-содержащие GABAA рецепторы. Эти соединения действуют как положительные аллостерические модуляторы (PAM) и показали быструю антидепрессантоподобную активность в доклинических моделях. Работа расширяет представления о роли внесинаптической GABA-ергической передачи в патогенезе депрессии и предлагает новый подход к созданию быстродействующих антидепрессантов.

**Выводы:** Новые тиазолопиримидиновые соединения являются PAM на внесинаптические δ-GABAA рецепторы и демонстрируют быстрое антидепрессантоподобное действие в доклинических моделях. Это открывает путь к разработке препаратов с более быстрым наступлением эффекта, чем у классических антидепрессантов.