SOM3355: уникальный фармакологический профиль, сочетающий ингибирование VMAT1, опосредованную VMAT2 модуляцию дофамина и β1-адренергический антагонизм для лечения двигательных и нейропсихиатрических расстройств

В статье описан новый клинический кандидат SOM3355 (бевантолол) — селективный β1-адреноблокатор, проникающий в ЦНС, который дополнительно модулирует активность VMAT2 и ингибирует VMAT1. В доклинических исследованиях SOM3355 показал сравнимую с тетрабеназином способность ингибировать захват дофамина через VMAT2, но с иным механизмом связывания, и, в отличие от тетрабеназина, мощно ингибирует VMAT1, что имеет значение для нейропсихиатрической регуляции. Препарат продемонстрировал минимальное связывание с другими мишенями ЦНС, что согласуется с благоприятным профилем безопасности. SOM3355 изучается для лечения болезни Гентингтона и показал положительные эффекты на моторные, поведенческие/психиатрические и когнитивные симптомы.